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Citrato de Sildenafila - 50mg, caixa com 1 comprimido revestido

Bula do "Citrato de Sildenafila - 50mg, caixa com 1 comprimido revestido"

Código: 7897076916044

O citrato de sildenafila está indicado para o tratamento da disfunção erétil, que se entende como sendo a incapacidade de obter ou manter uma ereção (rigidez do pênis) suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Como o Citrato de Sildenafila - Ranbaxy funciona? 


O citrato de sildenafila atua favorecendo o relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos (principal estrutura erétil do pênis) e a dilatação das artérias que levam o sangue até eles, facilitando a entrada de sangue no pênis e consequentemente, favorecendo a ereção. Para que citrato de sildenafila seja eficaz, é necessário estímulo sexual.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em tratamento com medicamentos que contenham qualquer forma doadora de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos.

A coadministração de inibidores da PDE5, incluindo citrato de sildenafila, com estimuladores da guanilato ciclase, tais como riociguate, está contraindicada, uma vez que pode potencialmente levar a hipotensão sintomática.

Em caso de dúvida, se o medicamento que você está usando é um medicamento que contenha essas substâncias, consulte seu médico ou farmacêutico. Você também não deve usar este medicamento se tiver hipersensibilidade (reação alérgica) conhecida ao citrato de sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Você deve tomar citrato de sildenafila por via oral (pela boca).

Posologia do Citrato de Sildenafila - Ranbaxy


Uso em Adultos

50 mg em dose única, administrada quando necessário e aproximadamente 1 hora antes da relação sexual.

De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima recomendada de 100 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A freqüência máxima recomendada de citrato de sildenafila é de 1 vez ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Citrato de Sildenafila - Ranbaxy? 


O citrato de sildenafila é um medicamento de uso sob demanda (uso conforme necessário). Caso você se esqueça de usar este medicamento, tome-o assim que lembrar, caso queira que o medicamento tenha o seu efeito esperado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A atividade sexual aumenta a exigência do coração podendo aumentar o risco de ataques cardíacos durante o ato sexual, por isso os médicos podem solicitar uma avaliação da condição cardiovascular (do coração e dos vasos sanguíneos) antes do uso de citrato de sildenafila.

Se você tem motivos médicos que desaconselhem à atividade sexual, o uso de citrato de sildenafila é desaconselhado.

Se você já apresentou alguma forma de Neuropatia Óptica Isquêmica não-arterítica (lesão do nervo óptico por redução da quantidade de sangue) ou retinite pigmentosa hereditária (doença da retina, região do olho onde se forma a imagem), o uso de citrato de sildenafila deve ser discutido cuidadosamente com o seu médico porque esse medicamento pode aumentar o risco deste tipo de situação.

O citrato de sildenafila deve ser usado com cautela em portadores de:

  • Deformações anatômicas do pênis (tais como angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie);
  • Condições que possam predispô-los ao priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), tais como anemia falciforme (doença hereditária das células vermelhas do sangue), mieloma múltiplo ou leucemia (tipos de câncer do sangue);
  • Distúrbios hemorrágicos (sangramentos) ou com úlcera péptica ativa (ferida no estômago e/ou na parte inicial do intestino).

Caso você note diminuição ou perda repentina da audição e/ou visão, interrompa imediatamente o uso de citrato de sildenafila e consulte seu médico.

Como tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com citrato de sildenafila, os pacientes devem estar cientes de como reagem ao citrato de sildenafila, antes de dirigir ou operar máquinas.

Em caso de persistência de ereção por mais de quatro horas, procure atendimento médico imediatamente.

Em estudos realizados com voluntários sadios utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores; no entanto, a taxa de incidência e gravidade foram maiores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Resultados de Eficácia


Em estudos clínicos, Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi avaliado em relação a seu efeito, em homens com disfunção erétil (DE), na capacidade para realizar atividade sexual e em muitos casos, especificamente, ao efeito na capacidade de obter e manter uma ereção suficiente para uma atividade sexual satisfatória. O Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi avaliado primariamente em doses de 25 mg, 50 mg e 100 mg em ensaios clínicos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados por até 6 meses de duração, usando vários desenhos de estudo (dose fixa, titulação, paralelo, cruzado).

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi administrado para mais de 3000 pacientes com idade de 19 a 87 anos com DE de várias etiologias (orgânica, psicogênica, mista) com uma duração média de 5 anos. O Citrato de Sildenafila (substância ativa) demonstrou melhora estatisticamente significativa comparada com placebo em todos os estudos. Os estudos que estabeleceram benefício demonstraram melhoras na taxa de sucesso para relações sexuais comparado com placebo.

A eficácia de Citrato de Sildenafila (substância ativa), determinada como sendo a capacidade de alcançar e manter uma ereção suficiente para a relação sexual, foi demonstrada nos estudos e foi mantida nas extensões de estudo (um ano). Nos estudos de dose fixa, a proporção de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ereção foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg), em comparação a 25% para o placebo. Em adição à melhora da DE (disfunção erétil), a análise do IIFE demonstrou que o tratamento com Citrato de Sildenafila (substância ativa) também melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, a satisfação sexual e a satisfação no geral.

Ao longo dos estudos, a proporção de pacientes que relataram melhora com a utilização de Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi de 59% dos pacientes diabéticos, 43% dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83% dos pacientes com lesões na medula espinhal (versus 16%, 15% e 12% com placebo, respectivamente).

Referências bibliográficas:

Buvat J, Gingell CJ, Jardin A, et al. Sildenafil (Viagra™), an oral treatment for erectile dysfunction: a 1- year, open-label, extension study. J Urol 1997;157(4 Suppl):204.
Eardley I, Morgan RJ, Dinsmore WW, et al. UK-92,480, a new oral therapy for erectile dysfunction, a double-blind, placebo controlled trial with treatment taken as required. J Urol 1996; 155(No 5, Suppl):495A.
Gingell C, Jardin A, Olsson A, et al. UK-92,480, a new oral treatment for erectile dysfunction: a doubleblind, placebo-controlled, once daily dose response study. J Urol 1996;155(No 5,Suppl):495A.
Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. N Engl J Med 1998;338(20):1397- 404.
Morales A, Gingell, C, Collins M, et al. Clinical safety of oral sildenafil citrate (Viagra™) in the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res 1998;10:69-74.
Padma-Nathan H, Steers WD, Wicker PA. Efficacy and safety of oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: a double-blind, placebo-controlled study of 329 patients. Int J Clin Prac 1998;52(6):1-5.
Rosen RC, Riley A, Wagner G, et al. The International Index of Erectile Function (IIEF): A multidimensional scale for assessment of erectile dysfunction. Urology 1997;49(6):822-30.
Steers W, Guay AT, Leriche A, et al. Assessment of the efficacy and safety of Viagra® (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment. Int J Impot Res 2001;13:261-7.
Jackson G1, Gillies H, Osterloh I. Past, present, and future: a 7-year update of Viagra (sildenafil citrate). Int J Clin Pract. 2005 Jun;59(6):680-91.

Desfechos de Eficácia em Ensaios Clínicos Controlados

A eficácia de Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi avaliada na maioria dos estudos usando vários instrumentos de avaliação. A medida primária nos principais estudos foi um questionário de função sexual (o Índice Internacional de Função Erétil – IIEF) aplicado durante um período inicial (run-in) sem tratamento, de 4 semanas, no período basal (baseline), em consultas de acompanhamento e no final do tratamento domiciliar duplo-cego, placebo-controlado.

Duas das questões do IIEF serviram de desfechos primários do estudo; respostas categorizadas foram obtidas para questões sobre (1) a capacidade de obter ereções suficientes para ter relações sexuais e (2) a manutenção da ereção após a penetração. O paciente respondeu a ambas as questões na consulta final das últimas 4 semanas do estudo. As possíveis respostas categorizadas a estas questões foram (0) sem tentativa de relação sexual, (1) nunca ou quase nunca, (2) poucas vezes, (3) às vezes, (4) na maioria das vezes e (5) quase sempre ou sempre.

Foram também coletadas outras informações como parte do IIEF sobre outros aspectos da função sexual, incluindo informações sobre a função erétil, orgasmo, desejo, satisfação com a relação sexual e satisfação sexual geral. Os dados de função sexual também foram registrados pelos pacientes em um diário. Além disto, a eficácia global foi questionada aos pacientes e opcionalmente foi administrado um questionário à parceira.

Resultados de eficácia em estudos controlados

O efeito em um dos principais desfechos, manutenção de ereções após a penetração, é mostrado na Figura 1, para os resultados combinados de 5 estudos de dose fixa, de dose-resposta de mais de um mês de duração, mostrando a resposta de acordo com a função no período basal (baseline).

Os resultados com todas as doses foram combinados, mas os escores mostraram melhoras maiores com as doses de 50 e 100 mg do que com 25 mg. O padrão de respostas foi semelhante para a outra questão principal, a capacidade de obter ereção suficiente para a relação sexual. Os estudos de titulação, nos quais a maioria dos pacientes recebeu 100 mg, mostraram resultados semelhantes.

A Figura 1 mostra que, independente dos níveis da função no período basal (baseline), a função subsequente em pacientes tratados com Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi melhor do que a vista em pacientes tratados com placebo. Ao mesmo tempo, a função durante o tratamento foi melhor em pacientes tratados e que apresentavam função menos prejudicada no período basal (baseline).

Efeito de Citrato de Sildenafila (substância ativa) na manutenção da ereção por escore no período basal (baseline)

Efeito de placebo na manutenção da ereção por escore no período basal (baseline)

Figura 1. Efeito de Citrato de Sildenafila (substância ativa) e placebo na manutenção da ereção por escore no período basal (baseline).

A frequência de pacientes relatando melhora de ereções em resposta a uma questão global em quatro dos estudos de dose fixa, randomizados, duplo-cegos, paralelos, placebo-controlados (1797 pacientes) de 12 a 24 semanas de duração é mostrada na Figura 2.

Estes pacientes tiveram disfunção erétil no período basal (baseline) que foi caracterizada por escores médios de 2 (poucas vezes) nas principais questões de IIEF. A disfunção erétil foi atribuída a etiologias orgânicas (58%, geralmente não caracterizadas, mas incluindo diabetes e excluindo lesões da medula espinal), psicogênicas (17%) ou mistas (24%). 63%, 74% e 82% dos pacientes com 25 mg, 50 mg ou 100 mg de Citrato de Sildenafila (substância ativa), respectivamente, relataram uma melhora das suas ereções comparado a 24% com placebo.

Nos estudos de titulação (n=644) (com a maioria dos pacientes eventualmente recebendo 100 mg) os resultados foram semelhantes

Figura 2. Percentual de pacientes relatando uma melhora de ereções

Os pacientes nos estudos tiveram vários graus de DE. De um terço a metade dos pacientes nestes estudos relatou relações sexuais bem sucedidas pelo menos uma vez durante um período inicial (run-in) sem tratamento, de 4 semanas.

Em muitos dos estudos, tanto de desenho de dose fixa, quanto de titulação, foram preenchidos diários pelos pacientes. Nestes estudos, envolvendo cerca de 1600 pacientes, as análises dos diários dos pacientes não mostraram nenhum efeito de Citrato de Sildenafila (substância ativa) no número de tentativas de relações sexuais (cerca de 2 por semana), mas houve uma clara melhora relacionada à função sexual: as taxas de sucesso semanais por paciente foram em média de 1,3 com 50-100 mg de Citrato de Sildenafila (substância ativa) vs. 0,4 com placebo; de modo semelhante, as taxas médias de sucesso por grupo (total de sucessos dividido pelo total de tentativas) foram de cerca de 66% com Citrato de Sildenafila (substância ativa) vs. cerca de 20% com placebo.

Durante 3 a 6 meses de tratamento duplo-cego ou estudos abertos de longo prazo (1 ano) poucos pacientes saíram do tratamento ativo por algum motivo, incluindo falta de eficácia. No final do estudo de longo prazo, 88% dos pacientes relataram que Citrato de Sildenafila (substância ativa) tinha melhorado as suas ereções.

Homens com DE não tratada tiveram escores do período basal (baseline) relativamente baixos para todos os aspectos da função sexual medidos (utilizando uma escala de 5 pontos) no IIEF. Citrato de Sildenafila (substância ativa) melhorou estes aspectos da função sexual: frequência, rigidez e manutenção de ereções, frequência de orgasmos; frequência e nível de desejo; frequência, satisfação e prazer na relação sexual; e satisfação geral no relacionamento.

Um estudo randomizado, duplo-cego, de doses flexíveis, placebo-controlado incluiu somente pacientes com disfunção erétil atribuída a complicações do diabetes mellitus (n=268). Como nos outros estudos de titulação, os pacientes eram iniciados com 50 mg e podiam ajustar a sua dose para cima para 100 mg ou para baixo para 25 mg de Citrato de Sildenafila (substância ativa).

Todos os pacientes, entretanto, estavam recebendo 50 mg ou 100 mg no final do estudo. Houve uma melhora estatisticamente significativa nas duas principais questões do IIEF (frequência de penetração bem-sucedida durante a atividade sexual e manutenção das ereções após a penetração) com Citrato de Sildenafila (substância ativa) comparado com placebo.

Numa questão de melhora global, 57% dos pacientes de Citrato de Sildenafila (substância ativa) relataram ereções melhores contra 10% dos pacientes de placebo. Os dados dos diários indicaram que com Citrato de Sildenafila (substância ativa), 48% das tentativas de relações sexuais foram bem-sucedidas versus 12% com placebo.

Foi conduzido um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, de doses flexíveis (até 100 mg) de pacientes com disfunção erétil resultante de lesão da medula espinal (n=178). As alterações do período basal (baseline) nos escores de duas questões de desfecho (frequência de penetração bem-sucedida durante a atividade sexual e manutenção das ereções após a penetração) foram altamente estatisticamente significativas em favor de Citrato de Sildenafila (substância ativa).

Numa questão de melhora global, 83% dos pacientes relataram ereções melhores com Citrato de Sildenafila (substância ativa) versus 12% com placebo. Os dados dos diários indicaram que com Citrato de Sildenafila (substância ativa), 59% das tentativas de relações sexuais foram bem-sucedidas em comparação com 13% com placebo.

Em todos os ensaios, Citrato de Sildenafila (substância ativa) melhorou as ereções de 43% de pacientes de prostatectomia radical comparado a 15% com placebo.

As análises de subgrupo de respostas a uma questão de melhora global em pacientes com etiologia psicogênica em dois estudos de dose fixa (n total = 179) e dois estudos de titulação (n total = 149) mostraram que 84% dos pacientes de Citrato de Sildenafila (substância ativa) relataram melhoras nas ereções comparado com 26% dos pacientes de placebo.

A alteração do período basal (baseline) nos escores nas duas questões de desfecho (frequência de penetração bem-sucedida durante a atividade sexual e manutenção de ereções após a penetração) foi estatisticamente significativa em favor de Citrato de Sildenafila (substância ativa). Os dados de diários em dois dos estudos (n=178) mostraram taxas de relações sexuais bem-sucedidas por tentativa de 70% para Citrato de Sildenafila (substância ativa) e 29% para placebo.

Uma revisão de subgrupos populacionais demonstrou eficácia independente da gravidade, etiologia, raça e idade no período basal (baseline). O Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi efetivo numa ampla faixa de pacientes com DE, incluindo aqueles com uma história de doença arterial coronariana, hipertensão, outras doenças cardíacas, doença vascular periférica, diabetes mellitus, depressão, revascularização miocárdica, prostatectomia radical, ressecção transuretral da próstata (RTUP), lesão da medula espinal e em pacientes em tratamento com antidepressivos/antipsicóticos e anti-hipertensivos/diuréticos.

A análise dos dados de segurança não mostrou nenhuma diferença aparente no perfil de efeitos colaterais em pacientes tomando Citrato de Sildenafila (substância ativa) com e sem medicação anti-hipertensiva. Esta análise foi realizada retrospectivamente e não tinha poder para detectar qualquer diferença pré-especificada em reações adversas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila - Aché.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) sob a forma de sal citrato, é uma terapia oral para a disfunção erétil. O Citrato de Sildenafila (substância ativa) é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), específica do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc).

Mecanismo de Ação

O mecanismo fisiológico responsável pela ereção do pênis envolve a liberação de óxido nítrico nos corpos cavernosos durante a estimulação sexual. O óxido nítrico, então, ativa a enzima guanilato ciclase, que resulta no aumento dos níveis de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue.

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) não exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas melhora o efeito do óxido nítrico através da inibição da fosfodiesterase tipo5 (PDE5), a qual é responsável pela degradação do GMPc nos corpos cavernosos. Quando a estimulação sexual causa a liberação local de óxido nítrico, a inibição da PDE5 causada pelo Citrato de Sildenafila (substância ativa) aumenta os níveis de GMPc nos corpos cavernosos, resultando no relaxamento da musculatura lisa e no influxo de sangue nos corpos cavernosos.

O Citrato de Sildenafila (substância ativa), nas doses recomendadas, não exerce qualquer efeito na ausência de estimulação sexual. Estudos in vitro mostraram que o Citrato de Sildenafila (substância ativa) é seletiva para a PDE5.

Seu efeito é mais potente para a PDE5 quando comparado a outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes para a PDE6, > 80 vezes para a PDE1 e > 700 vezes para a PDE2, PDE3, PDE4, PDE7 e PDE11). A seletividade do Citrato de Sildenafila (substância ativa), aproximadamente 4000 vezes maior para a PDE5 versus a PDE3, é importante, uma vez que a PDE3 está envolvida no controle da contratilidade cardíaca.

Estudos Clínicos

Cardíacos

Não foram observadas alterações clinicamente significativas no ECG de voluntários sadios do sexo masculino que receberam doses únicas orais de Citrato de Sildenafila (substância ativa) de até 100 mg. O valor máximo médio de redução da pressão arterial sistólica na posição supina, após uma dose oral de 100 mg, foi de 8,3 mmHg. O valor correspondente da pressão arterial diastólica foi de 5,3 mmHg. Um efeito mais significativo, porém igualmente transitório, na pressão arterial foi observado em pacientes recebendo nitratos e Citrato de Sildenafila (substância ativa) concomitantemente.

Em um estudo dos efeitos hemodinâmicos de uma dose única oral de 100 mg de Citrato de Sildenafila (substância ativa), em 14 pacientes com doença arterial coronária (DAC) grave (pelo menos uma artéria coronária com estenose > 70%), a pressão sanguínea média sistólica e diastólica, no repouso, diminuiu 7% e 6%, respectivamente, comparada à linha de base. A pressão sanguínea sistólica pulmonar média diminuiu 9%.

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) não apresentou efeitos sobre o débito cardíaco, não prejudicou o fluxo de sangue através das artérias coronárias com estenose e resultou em melhora (aproximadamente 13%) na reserva do fluxo coronário induzido por adenosina (tanto nas artérias com estenose como nas artérias de referência). Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, 144 pacientes com disfunção erétil e angina estável que estavam utilizando suas medicações antianginosas usuais (com exceção de nitratos) foram submetidos a exercícios até o limite da ocorrência de angina.

O tempo de exercício de esteira foi significativa e estatisticamente superior (19,9 segundos; intervalo de confiança de 95%: 0,9–38,9 segundos) nos pacientes avaliáveis que haviam ingerido uma dose única de 100 mg de Citrato de Sildenafila (substância ativa), em comparação aos pacientes que ingeriram placebo em dose única. O período médio de exercício (ajustado para a linha de base) para o início da angina limitante foi de 423,6 segundos para Citrato de Sildenafila (substância ativa) e de 403,7 segundos para o placebo.

Foi realizado um estudo randomizado, duplo-cego, placebocontrolado, com dose flexível (Citrato de Sildenafila (substância ativa) até 100 mg) em homens (n = 568) com disfunção erétil e hipertensão arterial tomando dois ou mais medicamentos anti-hipertensivos. O Citrato de Sildenafila (substância ativa) melhorou as ereções em 71% dos homens comparado a 18% no grupo que recebeu placebo, e 62% de tentativas de relação sexual bem-sucedidas no grupo que recebeu o Citrato de Sildenafila (substância ativa) comparado a 26% no grupo que recebeu placebo.

A incidência de eventos adversos foi consistente quando comparado a outras populações de pacientes, assim como em indivíduos que tomam três ou mais agentes anti-hipertensivos.

Visual

Utilizando-se o teste de coloração de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indivíduos alterações leves e transitórias na distinção de cores (azul/verde) 60 minutos após a administração de uma dose de 100 mg; após 120 minutos da administração, não foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa alteração na distinção de cores está relacionado à inibição da fosfodiesterase-6 (PDE6), que está envolvida na cascata de fototransdução da retina.

Estudos in vitro demonstram que o Citrato de Sildenafila (substância ativa) é 10 vezes menos potente na PDE6 do que na PDE5. A sildenafila não exerce efeitos sobre a acuidade visual, sensibilidade de contrastes, eletroretinogramas, pressão intraocular ou pupilometria. Um estudo clínico cruzado, placebo-controlado, com pacientes com degeneração macular precoce comprovadamente relacionada à idade (n = 9), demonstrou que o Citrato de Sildenafila (substância ativa) (dose única de 100 mg) foi bem tolerada e não demonstrou alterações clinicamente significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, escala de Amsler, discriminação de cores, simulação de luzes de trânsito, perímetro de Humphrey e foto estresse).

Propriedades Farmacocinéticas

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) apresenta uma farmacocinética dose-proporcional, dentro do intervalo de doses recomendadas. O Citrato de Sildenafila (substância ativa) é eliminada predominantemente através do metabolismo hepático (principalmente via citocromo P450 3A4), e é convertida a um metabólito ativo com propriedades semelhantes ao Citrato de Sildenafila (substância ativa) inalterado.

Absorção

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) é rapidamente absorvida após administração oral, apresentando uma biodisponibilidade absoluta média de 41% (variando entre 25 - 63%). O Citrato de Sildenafila (substância ativa), a uma concentração equivalente a 3,5 nM, inibe em 50% a atividade da enzima humana PDE5, in vitro. Em homens, a média da concentração plasmática máxima de Citrato de Sildenafila (substância ativa) livre, após a administração de uma dose única oral de 100 mg, é de aproximadamente 18 ng/mL ou 38 nM.

As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas de 30 a 120 minutos (em média 60 minutos) após uma dose oral, em jejum. Quando a Citrato de Sildenafila (substância ativa) é administrada com uma refeição rica em lípides, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no Tmáx e uma redução média de 29% na Cmáx, contudo, a extensão de absorção não foi significativamente afetada (AUC diminuiu em 11%).

Distribuição

O volume médio de distribuição do Citrato de Sildenafila (substância ativa) no estado de equilíbrio (Vss) (steady-state) é de 105 litros, indicando sua distribuição nos tecidos. O Citrato de Sildenafila (substância ativa) e o seu principal metabólito circulante, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação proteica é independente da concentração total do fármaco. Com base nas medidas de Citrato de Sildenafila (substância ativa) no sêmen de voluntários sadios, foi demonstrado que menos de 0,0002% (em média 188 ng) da dose administrada estava presente no sêmen dos pacientes, 90 minutos após a administração do fármaco.

Metabolismo

O Citrato de Sildenafila (substância ativa) sofre depuração hepática principalmente pelas isoenzimas microssomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secundária). O principal metabólito circulante, que mais tarde também é metabolizado, resulta da N-desmetilação da sildenafila. Esse metabólito apresenta perfil de seletividade para as PDE semelhante a da sildenafila e potência de inibição in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o fármaco inalterado.

As concentrações plasmáticas desse metabólito são de aproximadamente 40% da verificada para o Citrato de Sildenafila (substância ativa) em voluntários sadios. O metabólito N-desmetil é amplamente metabolizado, apresentando meiavida terminal de aproximadamente 4 h.

Eliminação

O clearance total do Citrato de Sildenafila (substância ativa) é de 41 L/h, com meia-vida terminal de 3-5 horas. Após administração oral ou intravenosa, o Citrato de Sildenafila (substância ativa) é excretado sob a forma de metabólitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).

Farmacocinética em grupos de pacientes especiais

Idosos

Voluntários sadios idosos (65 anos ou mais) apresentaram uma redução no clearance do Citrato de Sildenafila (substância ativa), resultando em concentrações plasmáticas aproximadamente 90% maiores de Citrato de Sildenafila (substância ativa) e o metabólito ativo N-desmetil comparado àquelas observadas em voluntários sadios mais jovens (18-45 anos). Devido a diferenças de idade na ligação às proteínas plasmáticas, o aumento correspondente na concentração plasmática do Citrato de Sildenafila (substância ativa) livre foi de aproximadamente 40%.

Insuficiência Renal

Em voluntários com insuficiência renal leve (clearance de creatinina = 50-80 mL/min) e moderada (clearance de creatinina = 30-49 mL/min), a farmacocinética a uma dose única oral de Citrato de Sildenafila (substância ativa) (50 mg) não foi alterada.

Em voluntários com insuficiência renal grave (clearance de creatinina ≤ 30 mL/min), o clearance do Citrato de Sildenafila (substância ativa) se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100%) e da Cmáx (88%) comparado com indivíduos de idade semelhante, sem insuficiência renal. Além disso, os valores da AUC e Cmáx do metabólito N-desmetil foram significativamente aumentados em 200% e 79%, respectivamente, em indivíduos com insuficiência renal grave comparado a indivíduos com função renal normal.

Insuficiência Hepática

Em voluntários com cirrose hepática (classe A e B de Child-Pugh) o clearance do Citrato de Sildenafila (substância ativa) foi reduzido, resultando em um aumento da AUC (85%) e da Cmáx (47%) comparado com indivíduos de idade semelhante, sem insuficiência hepática. A farmacocinética do Citrato de Sildenafila (substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh) não foi estudada.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Nenhuma evidência de carcinogenicidade relacionada com a droga foi revelado em um estudo de 24 meses em ratos com doses até 42 vezes a dose máxima recomendada para humanos (DMRH) em uma base de mg/kg e cerca de cinco vezes a DMRH em uma base mg/m2 e em um estudo de 18-21 meses em camundongos com doses até 21 vezes a DMRH em uma base de mg/kg (aproximadamente duas vezes a DMRH com base em mg/m2). Testes bacterianos e de mutagenicidade in vivo foram negativos.

Não houve efeito sobre a motilidade ou morfologia do espermatozoide após dose única oral de 100 mg de citrato de Citrato de Sildenafila (substância ativa) em voluntários sadios.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Citrato de Sildenafila - Aché​​​​​​​.

Reg. MS.: 1.2352.0242

Farm. Resp.:
Adriana M. C. Cardoso
CRF - RJ N° 6750

Fabricado por:
Sun Pharmaceutical Ind. Ltd.
Village Ganguwala, Paonta Sahib,
District Sirmour, Himachal Pradesh
173025 – India

Importado e Registrado por:
Ranbaxy Farmacêutica Ltda. Av.
Eugênio Borges, 1.060,
Arsenal – São Gonçalo – RJ
CEP: 24751-000
CNPJ: 73.663.650/0001-90

SAC:
0800 704 7222

Venda sob prescrição médica.

Reação Muito Comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tontura, visão embaçada, distúrbios visuais, cianopsia (ver coloração azul em todos os objetos), ondas de calor, rubor (vermelhidão), congestão nasal, náusea (enjoo), dispepsia (má digestão).

Reação Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rinite (inflamação da mucosa nasal), hipersensibilidade (reação alérgica), sonolência, dor no olho, fotofobia (intolerância a luz), fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), cromatopsia (objetos são percebidos em cores diferentes da original), hiperemia ocular (olhos avermelhados), ofuscamento visual, taquicardia (aceleração dos batimentos cardíacos), palpitação, hipotensão (pressão baixa), epistaxe (sangramento nasal), congestão dos seios nasais, doença do refluxo gastroesofágico (quando o conteúdo do estômago volta para o esôfago), vômito, dor no abdômen superior, boca seca, rash cutâneo (erupção cutânea), mialgia (dor muscular), dor nas extremidades, sensação de calor e aumento da frequência cardíaca.

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsão (ataque epiléptico), convulsão recorrente, síncope (desmaio), edema no olho, inchaço no olho, olhos secos, astenopia (cansaço visual), visão de halo (aro brilhante em volta de luzes brilhantes), xantopsia (ver cor amarela em todos os objetos), eritropsia (ver cor vermelha em todos os objetos), distúrbio dos olhos, hiperemia da conjuntiva (parte branca do olho avermelhada), irritação dos olhos, sensação anormal dos olhos, edema na pálpebra (inchaço da pálpebra), fechamento ou aperto na garganta, secura nasal (nariz seco), edema nasal (inchaço do nariz), hipoestesia oral (diminuição da sensibilidade da boca), priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis), aumento da ereção e irritabilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Cada comprimido revestido de 50 mg contém:

Citrato de sildenafila

70,24mg

Excipientes q.s.p.

1 comprimido

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato de cálcio hidrogenado anidro, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, Ponceau 4R alumínio lake, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, corante FD&C azul #2/Índigo Carmim alumínio lake e água purificada.

Apresentação do Citrato de Sildenafila - Ranbaxy


Citrato de sildenafila 50 mg

Embalagens com 1, 2 ou 4 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa.

O citrato de sildenafila pode aumentar o efeito hipotensor (redução da pressão sanguínea) dos nitratos, por isso o uso com esses medicamentos é contraindicado.

O uso simultâneo ao da doxazosina (medicamento para hiperplasia – aumento – prostática benigna) e de outros medicamentos da sua classe terapêutica (α-bloqueadores) pode levar à redução da pressão sanguínea quando o indivíduo está na posição supina (deitado com a barriga para cima) e/ou hipotensão postural sintomática (diminuição da pressão arterial ao levantar).

Consulte seu médico ou farmacêutico caso tenha dúvida se você utiliza alguma dessas medicações.

O citrato de sildenafila não interage com o ácido acetilsalicílico (150 mg), álcool (até 80 mg/dL de álcool no sangue) e medicação anti-hipertensiva (medicação para tratar pressão alta).

Os seguintes medicamentos podem interferir no clearance (aumentar ou diminuir a eliminação) de citrato de sildenafila:

Inibidores ou indutores do citocromo P450 3A4 e 2C9 (enzimas do fígado), tais como o cetoconazol, itraconazol (antifúngicos), eritromicina (antibiótico) ou cimetidina; diuréticos (tipo de medicamento para induzir excreção de água pela urina) de alça e poupadores de potássio, betabloqueadores não específicos (medicamentos que controlam o ritmo do coração) e medicamentos para tratamento do HIV (saquinavir, ritonavir). Enquanto estiver utilizando citrato de sildenafila, não tome outros tratamentos para hipertensão arterial pulmonar (pressão alta nos pulmões) que contenham sildenafila, ou outros tratamentos para disfunção erétil.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

O citrato de sildenafila deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Citrato de sildenafila 50 mg

Comprimidos revestidos, de formato triangular com vértices arredondados, de cor vermelha, gravados com “S22” em uma das faces e liso na outra face.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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